Exemestan patří do skupiny léků známých jako inhibitory aromatázy. Tyto léky potlačují působení látky zvané aromatáza, které je potřeba pro tvorbu ženského pohlavního hormonu - estrogenu, a to zvláště u žen po přechodu. Snižování hladin estrogenu v těle je jedním ze způsobů, jak léčit rakovinu prsu závislou na hormonech.
Exemestan se používá k léčbě hormonálně dependentní (závislé na přítomnosti hormonu) časné rakoviny prsu u žen po přechodu poté, co byly léčeny přípravkem zvaným tamoxifen po dobu 2 až let.
Exemestan se také používá k léčbě hormonálně dependentní (závislé na přítomnosti hormonu) pokročilé rakoviny prsu u žen po přechodu v případě, že léčba jiným hormonálním lékem nebyla dostatečně účinná.